中国上海，2025年4月27日 –聚焦泌尿生殖系统肿瘤及女性健康的全球化创新药公司亚虹医药（www.asieris.cn, 股票代码：688176.SH）及其子公司Baylink Biosciences Inc. (www.baylinkbio.com), 近日宣布在当地时间4月25日至30日美国芝加哥举行的2025年美国癌症研究协会（AACR）年会上,以壁报形式公布了三项临床前研究成果如下：
- 摘要标题：
ASN-7350, a highly selective FGFR2/3 dual inhibitor, for FGFR2/FGFR3 driven solid tumors
ASN-7350，一种高选择性FGFR2/3双靶点抑制剂，用于治疗FGFR2/FGFR3驱动型实体瘤
- 摘要编号：3014
- 会议日期和时间：当地时间 2025年4月28日14:00 - 17:00
- 研究背景：当前，第一代泛FGFR抑制剂在特定实体瘤治疗中已实现临床应用突破：厄达替尼（Erdafitinib）获批用于FGFR突变的晚期或转移性尿路上皮癌，佩米替尼（Pemigatinib）和福巴替尼（Futibatinib）获准用于FGFR2异常的肝内胆管癌治疗。然而，这类药物也面临双重挑战：其一，由于对FGFR1和FGFR4亚型的非选择性抑制导致脱靶毒性，导致包括高磷血症等剂量限制性不良反应；其二，治疗过程中频发的FGFR2/3激酶域获得性耐药突变（如FGFR2 N549K和FGFR3 V555M），显著削弱了其长期疗效。针对这一未满足的临床需求，公司研发团队基于结构药理学策略，成功开发出具有差异化优势的FGFR2/3双靶点小分子抑制剂ASN-7350。
- 结论：针对现有泛FGFR抑制剂存在的FGFR1/4相关毒性和获得性耐药问题，ASN-7350通过非共价结合机制实现选择性抑制，在临床前研究中展现出优于同类候选药物（RLY-4008、TYRA-300）的广谱抗肿瘤活性。该化合物可有效克服FGFR2/3耐药突变，治疗窗显著拓宽，适用于包括膀胱癌、子宫内膜癌和胃癌在内的多种FGFR2/3驱动型实体瘤。目前该项目已经正式进入IND Enabling阶段，期望在2025年年底前获得临床批件。
- 摘要标题：
A linker platform for antibody drug conjugates (ADCs): expanding the therapeutic window
抗体药物偶联物（ADC）连接子平台：拓宽治疗窗口
- 摘要编号：7463
- 会议日期和时间：当地时间 2025年4月30日 9:00 - 12:00
- 研究背景：尽管抗体偶联药物（ADC）已展现出极大的临床潜力，但由于这种药物形式的复杂性，其治疗窗口仍然很小，限制了相关药物的临床开发。其中有效载荷（payload）的疏水性和ADC分子的不稳定性是关键的因素。好的连接子（linker）能够改善ADC分子疏水性并提高其稳定性，减少副作用并拓宽治疗窗口。
- 结论：公司开发了一组新型连接子，其特性在于通过提高ADC的亲水性和稳定性、减少脱靶效应，同时保持疗效，从而扩展当前ADC的治疗窗口。这些连接子的优势已在多个项目中得到证实，其中领先项目（CLDN6/9 ADC）预计将在2026年中期递交IND。此外，公司还在拓展这类连接子的应用，以促进双有效载荷ADC和降解剂-抗体偶联物（Degrader–Antibody–Conjugates）的创新设计。
- 摘要标题：
Preclinical evaluation of BLB-101, a topoisomerase-inhibitor-based anti-CLDN6/9 antibody-drug conjugate featuring a proprietary hydrophilic linker
BLB-101的临床前评估：搭载专有亲水性连接子、基于拓扑异构酶抑制剂的抗CLDN6/9抗体药物偶联物（ADC）
- 摘要编号：1578
- 会议日期和时间：当地时间 2025年4月28日 9:00 - 12:00
- 研究背景：Claudin 6 (CLDN6) 是一种紧密连接蛋白，在多种人类癌症中高度表达，包括卵巢癌、子宫内膜癌和非小细胞肺癌（NSCLC），但在正常成人组织中不存在。与 CLDN6 具有高度同源性的 Claudin 9 (CLDN9) 也表现出类似的表达模式，在正常组织中几乎不存在，但在卵巢癌和子宫内膜癌中被上调表达。公司提出利用ADC的药物形式同时靶向 CLDN6 和 CLDN9，可以增强抗肿瘤疗效，并为更多患者提供治疗选择。
- 结论：公司成功筛选出一个高亲和力抗体，可特异性结合 CLDN6 和 CLDN9，同时避免与其他 Claudin 家族成员结合。BLB-101结合了该CLDN6/9抗体并用拓扑异构酶 I 抑制剂作为有效载荷，采用了我们自主研发的亲水性连接子 BL001。BLB-101展现出强大的生物活性、良好的体内药代动力学（PK）特性以及优异的可开发性。BLB-101 在多种抗原阳性癌细胞系中表现出强大的细胞杀伤作用。在 CLDN6 或 CLDN9 表达的异种移植模型中，BLB-101 低剂量即可实现肿瘤消除。此外，在非人灵长类动物中，BLB-101表现出良好的耐受性。综上所述，这些研究结果强有力地支持 BLB-101在临床上进一步开发。
如以上两款重要在研产品和一个技术平台的成果所示，亚虹医药和其专注ADC的子公司Baylink Biosciences Inc.展示了突出的新药研发能力， 这些药物有望为肿瘤患者带来更多的福音。
关于亚虹医药
亚虹医药（股票代码：688176.SH）成立于2010年3月，是一家专注于泌尿生殖系统肿瘤及女性健康领域的全球化创新药公司。秉承“改善人类健康，让生命更有尊严”的企业使命，亚虹医药立志成为在专注治疗领域集研发、生产和商业化为一体的国际领先制药企业，为中国和全球患者提供最佳的诊疗一体化解决方案。
公司坚持以创新技术和产品为核心驱动力，通过打造自有的研发平台和核心技术，深入探索药物作用机理，高效率筛选评价候选药物。通过内部完善的研发体系和全球药物开发经验专长，亚虹医药致力于在专注治疗领域推出全球首创（First-in-Class）药物和其它存在巨大未被满足治疗需求的创新药物。
同时，亚虹医药通过自主研发和战略合作，围绕泌尿生殖系统疾病进行产品管线的深度布局，高度关注该领域的技术前沿和治疗发展趋势，洞察并挖掘未被满足的临床需求，前瞻性地进行产品规划和生命周期管理，打造涵盖疾病诊断到治疗的优势产品组合，从而造福更多的中国和全球患者。欲了解更多信息，请访问www.asieris.cn。
